Starptautiska pētnieku grupa no Vācijas, ASV un Japānas izstrādāja īsu tetrodotoksīna (TTX) sintēzes metodi — nāvējošas dabiskas indes, ko ražo fugu (pūtējzivs) organisms.
Komanda piedāvāja 22 posmu procesu, kas ļauj radīt neirotoksīna bioloģiski aktīvu analogu no pieejamām izejvielām. Šī metode ir 30 reizes efektīvāka par līdz šim esošajām un to var mērogot, lai izstrādātu nākamās paaudzes pretsāpju līdzekļus.
Tetrodotoksīnu, papildus pūtējzivīm, ražo arī dažas indīgas gliemeņu sugas, astoņkāji, tritoni, vardes un tārpi. Zinātniekiem tas joprojām ir neizpētīta mīkla: savienojumam ir sarežģīta struktūra, un tas ir ārkārtīgi nestabils, kad to izdala dzīvajos organismos. Tā ķīmisku kopiju laboratorijas apstākļos mēģināja izveidot dažādās pasaules daļās kopš XIX gadsimta beigām, taču bez panākumiem.
Jaunā pētījuma komanda prezentēja augsti efektīvu tetrodotoksīna sintēzi, kas sākas no glikozes atvasinājuma un ietver 22 posmus. Pēc izstrādātāju teiktā, tas ir īsākais ceļš. Rezultātā zinātnieki iegūst 11 % vielas no sākotnējām komerciāli pieejamajām izejvielām, kas tiek uzskatīts par iespaidīgu rezultātu.
Pētījuma vadītāji norādīja, ka viņu metode šobrīd ir ne tikai efektīvākā, bet arī vienīgā, kas ļaus ražot TTX un tā atvasinājumus lielos apjomos.
«Galvenā problēma tetrodotoksīna sintēzē ir tā lielā ķīmiskā sarežģītība, ķīmiskā nestabilitāte, kā arī grūtības to attīrīt un izolēt», — sacīja Dirks Trauners, Ņujorkas universitātes ķīmijas fakultātes profesors.
Kāpēc visas šīs pūles?
Dzīvnieki izmanto šo savienojumu pašsardzībai: tetrodotoksīns ir spēcīgs paralizētājs. Tas viegli un ātri uzsūcas asinsritē un aizsprosto nātrija vadošos kanālus neironu šūnu membrānās, rīkojoties kā korķis. Tādējādi toksīns bloķē impulsu vadītspēju nervu ķēdēs.
Šīs īpašības zinātnieki plāno izmantot, lai radītu nākamās paaudzes efektīvas pretsāpju zāles. Nervu signāli, kurus nomāc tetrodotoksīns, iesaistās sāpju sajūtā organismā. Tāpēc zinātnieki tik ilgi un neatlaidīgi centās iemācīties to ražot.
Medicīnā pastāv liela nepieciešamība pēc jauniem anestēzijas mehānismiem, kas neradītu atkarību un tādas blakusparādības kā opioīdi. Metodes autori plāno izmantot to kā platformu turpmākai neirotoksīna atvasinājumu izstrādei.
Iezīmējiet tekstu un spiediet Ctrl+Enter, lai nosūtītu labojamo teksta fragmentu redaktoram! Par faktu kļūdām lūdzam ziņot e-pastā [email protected].
Iezīmējiet tekstu un spiediet Ziņot par kļūdu pogas , lai nosūtītu labojamo teksta fragmentu redaktoram!
Atstāt komentāru